磺丁基倍他环糊精钠

CDE登记号：F20180000117

DMF：034773

磺丁基倍他环糊精钠是由倍他环糊精在碱性条件下被1,4-丁烷磺酸内酯烷基化的钠盐，是阴离子、高水溶性的倍他环糊精衍生物。磺丁基倍他环糊精钠能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与倍他环糊精相比，其具有更好的水溶性，且溶血作用小肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

也可根据客户的需求定制符合EP标准的产品。

检测项目	国家审评中心CDE备案标准
红外光谱检查	红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
含量测定	样品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。
平均取代度	符合平均取代度项下要求
鉴定测试	钠盐鉴别
含量	95.0%～105.0%
重金属	不得过5ppm
倍他环糊精	不得过0.1%
1,4-丁烷磺内酯	不得过0.5ppm
氯化钠	不得过0.2%
4-羟基丁烷-1-磺酸	不得过0.09%
双（4-磺丁基）醚二钠	不得过0.05%
细菌内毒素	＜10EU/g
微生物限度	好氧微生物总数<100cfu/g
霉菌和酵母菌总数	不得过50cfu/g
溶液的澄清度	溶液应澄清无色
平均取代度	5.9-6.9
水分	<10%

羟丙基倍他环糊精（供口服用）

CDE登记号：F20190001935

DMF：034772

羟丙基倍他环糊精（HP-β-CD），是倍他环糊精（β-CD）的羟烷基化衍生物。羟丙基倍他环糊精无毒，无副作用，由于其结构的特殊性，可大大提高难溶性药物的溶解度，使不溶或难溶于水的药物溶于水。因此，它能有效的提高药物的生物利用度，可大大改善药品质量和剂型品种，广泛应用于新药的开发和生产。

国际上对羟丙基倍他环糊精的性质、制备工艺、稳定性、药理、毒理、致畸、致突变、致癌、溶血作用以及刺激性等方面，都做了比较深入的研究，对它的安全性有了准确的评价。

检测项目	《中国药典》2020年版
性状	本品为白色或类白色的无定形或结晶性粉末。在水和丙二醇中极易溶解，在甲醇或乙醇中易溶，在丙酮或三氯甲烷中几乎不溶。
化学反应	应呈紫色环反应
酸碱度	PH值5.0-7.5
溶液澄清度与颜色	应澄清无色
氯化物	不得过0.05%
电导率	不得过200μS/cm
倍他环糊精	不得过0.5%
丙二醇	不得过0.5%
未知单一杂质	不得过0.1%
总未知杂质	不得过1.0%
环氧丙烷	不得过0.0001%
水分	不得过6.0%
炽灼残渣	不得过0.2%
重金属	不得过百万分之十
含量测定	按干燥品计算，含羟丙氧基[-C₃H₇O₂]应为19.60%-26.30%(平均取代度应为3.5-5)

羟丙基倍他环糊精（注射级）

CDE登记号：F20190001600

DMF：034772

羟丙基倍他环糊精，是倍他环糊精的羟烷基衍生物。羟丙基倍他环糊精无毒，无副作用，由于其结构的特殊性，可大大提高难溶性药物的溶解度，使不溶或难溶于水的药物溶于水。因此，它能有效的提高药物的生物利用度，可大大改善药品质量和剂型品种，广泛应用于新药的开发和生产。

检测项目	国家食品药品监督管理局标准YBF00012009
性状	本品为白色粉末；无臭，味微甜。本品在水中易溶，在甲醇或乙醇中溶解，在丙醇或乙醚中不溶
比旋度	+125-+145°
化学反应	应符合规定
酸碱度	PH值6.0-8.0
溶液澄清度与颜色	溶液应澄清无色，颜色不得过黄色二号标准液
氯化物	不得过0.018%
干燥失重	不得过6.0%
炽灼残渣	不得过0.15%
重金属	不得过百万分之十
倍他环糊精	不得过0.1%
丙二醇	不得过0.1%
未知单一杂质	不得过0.1%
总未知杂质	不得过0.5%
甲基环氧乙烷	不得过0.0001%
含量测定	按干燥品计算，含羟丙氧基[C3H7O2]应为22.0%-41.0% （平均取代度应为4-9）。

用HP─β─CD包络药物（或其他物质）的通用方法

1、配料
○1如果被包络的物质为水溶性物质，可以把被包络的物质与HP─β─CD按一定比例溶于水中。
○2如果被包络的物质不溶于水，可以把被包络物质溶于乙醇、甲醇或者溶于使它可以溶解的溶剂中。另外把HP─β─CD溶于水或者是醇中，两种溶液按一定比例互溶或混合。
2、促进包络反应的方法（下述处理方法，最好开始时温度高一点，处理过程中逐渐降温。）
○1将上述混合液，在室温或低温下进行高速搅拌。
○2在如上所述条件下进行超声波处理。
○3在如上所述条件下，用胶体磨研磨。
○4在如上所述条件下，用高压（或低压）均浆机均浆。
3、包络复合物的干燥
○对于包络处理后的样品可以采用，减压烘干然后粉碎，也可以用喷粉干燥法或冷干燥法。
4、包络复合物的检测
○对于包络复合物的形成一般可以采用荧光光谱法测定包络物形成常数或测定它的荧火各向异性。另外也可以用核磁共振（NMR）法，高效液相色谱法及薄板层析法，分析HP─β─CD对某种物质的包络情况。
5、被包络物质的释放和提取。
○1在一般情况下，包络复合物是比较稳定的。它在水溶液中一般不会使不溶于水的被包络物质释放出来。但是有一些适合于用HP─α─CD或HP─γ─CD包络的物质与HP─β─CD形成包络复合物后稳定常数较低，所以在水溶液中放置时间长了，被包络的物质也会自动从HP─β─CD释放出来，并在水中形成沉淀。
○2当包络复合物在水溶液中，可以随温度的升高使其被包络的水溶性物质加大释放速度和释放量，在适当条件下可以使释放出的物质浓度与包络在HP─β─CD的物质浓度达到平衡。
○3包络复合物可以用某些有机溶剂（最好是HP─β─CD不能溶解，而被包络物质可以溶解的溶剂）反复萃取，可以使被包络物质提取出来。
以上所述各种包络原则，包络复合物的特性，仅供HP─β─CD使用者参考。对于不同性质的物质可以选择不同的处理方法。即使是同一种处理方法，也会因为处理温度，溶液浓度，处理时间长短，处理强度不同，得到不同的包络效果。希望用户根据被包络物质的性质，选择适当的处理方法及包络条件，以便达到预期的包络效果。若有使用技术困难，我公司技术部将全力协助解决。